Фармацевтическая химия, дизайн лекарств Рудольф Акопян

Ռուդոլֆ Հակոբյան

Հակաբիոտիկներ

Антибиотики

АНТИБИОТИКИ (անտի, հուն. bios- կյանք) – հակաբիոտիկները (Հ) քիմիաթերապևտիկ միջոցներ են, որոնք անջատվում են միկրոօրգանիզմներից, բարձրակարգ բույսերից կամ կենդանի օրգանիզմի հյուսվածքներից, ինչպես նաև այդ նյութերի կիսասինթետիկ ածանցյալներն են, որոնք ընտրողաբար ոչնչացնում են (մանրէասպան) կամ կանխում են (մանրէականգ) որոշակի մանրէների, վարակահարուցիչների աճը: Դասակարգվում են ըստ քիմիական կառույցի՝ բետա-լակտամիդներ (տես Бета-лактамидные антибиотики), ամինագլիկոզիդներ  (Аминогликозиды), տետրացիկլիններ (Тетеациклины), մակրոլիդներ (Макролиды), պոլիեններ (Полиены) և այլն : Երբեմն դասակարգվում են նաև ըստ ազդման սպեկտրի կամ մեխանիզմի՝ (հակապալարախտային, հակաուռուցքային, հակասնկային, մանրէականգ, մանրէասպան), ինչպես նաև ATC (ATX) համակարգով  (АТС классификация лек.): Հ-ի ակտիվությունը սահմանում են միկրոկենսաբանական եղանակով՝ այդ Հ-ի նկատմամբ զգայուն որոշակի շտամի (штамм) նկատմամբ և արտահայտում են պայմանական միավորներով : Ակտիվության միավորը (ԱՄ) Հ-ի այն նվազագույն քանակն է, որն ի վիճակի է կանխել կամ զսպել այդ Հ-ի նկատմամբ զգայուն տեստ-մանրէի ստանդարտ շտամի աճը սնուցման միավոր ծավալում : Պենիցիլինների ակտիվության միավորը սահմանում են կենս. եղանակով (տվյալների վերարտադրելիությունը 5-10% է), ոսկեշող ստաֆիլակոկի որոշակի շտամի նկատմամբ ցուցաբերած հակամանրէային ազդեցության հիման վրա : Ստրեպտոմիցինի հիմնային ձևի 1 մգ-ը զսպում է E.coli տիպի մանրէի աճը սնուցող արգանակի 1 մլ-ում :  

ՍԻՆԹԵԶԸ: Հ –ը ներկայումս ստանում են 3 եղանակով՝

Ա. Կենսաբանական սինթեզ (биологический синтез): Հ –ի ստացման ամենահեռանկարային եղանակը պրոդուցենտ (լատ. producentis – արտադրող, ստեղծող)  միկրոօրգանիզմների “անընդհատ խորքային աճեցման” եղանակն է, երբ դրանց աճեցման հեղուկային սնուցող միջավայրի հաստ շերտը վարակազերծված օդով ենթարկում են բարբոտաժի (Барботирование) և պահպանում միկրոօրգանիզմների աճը որոշակի փուլում : ԿՍ –ը բաղկացած է հետևյալ փուլերից՝

1. մանրէների բարձր արտադրողականությամբ շտամների ընտրություն,

2. ֆերմենտերներում սնուցող միջավայրի պատրաստում: Փոխելով միջավայրի բաղադրությունը կամ պայմանները, կարելի է ազդել սինթեզվող հակաբիոտիկի տեսակի, որակի, քանակի վրա,

3. ֆերմենտացման խելամիտ պայմանների ընտրություն ու պահպանում (ջերմ., օդահագեցում, pH, պրոցեսի տևողություն, ապանեխիչ պայմաններ),

4. ֆիզիկական եղանակներով Հ –ի անջատում կուլտուրալ հեղուկից, մաքրում, դեղաձևերի պատրաստում :

Չնայած աշխատատարությանն ու թանկությանը Հ –ի մեծ մասը ներկայումս ստանում են կենս. եղանակով՝ ստացման քիմ. արդյունավետ եղանակների բացակայության պատճառով:

Բ. Կիսասինթետիկ Հ-ի ստացումը իրականացնում են կենսաբ. և քիմ. եղանակների զուգակցումով : Կենս. սինթեզով ստացված Հ –ը ենթարկում են քիմ. մասնակի ձևափոխման    (տես Бета-лактамиды, полусинтетические пенициллины):  

Գ. Սինթետիկ Հ –ի ստացման նպատակով բացահայտում են բնական Հ-ի մոլեկուլի քիմ.կառույցը և մշակում սինթեզի մեթոդներ : Ներկայումս լևոմիցետինը (Chloramphenicol) ստանում են լրիվ քիմիական սինթեզով :

cover art: golden words, red background

Քիմիայի և դեղագիտության համառոտ հանրագիտարան

Հանրագիտարանը ներառում է ընդարձակ տեղեկություններ քիմիայում և դեղագիտությունում կարևոր նշանակություն ունեցող նյութերի, երևույթների, հասկացությունների վերաբերյալ, ինչն անհրաժեշտ է այդ և բժշկության, կենսաբանության, գյուղատնտեսության... բնագավառների գիտաշխատողների, ուսանողների, ավագ դպրոցի ուսցիչների, սովորողների համար:
Հրատարակչություն՝ Եվրոպրինտ
Հրատարակված է՝ 04.04.2016
Հրատարակություն՝ 1
ISBN՝ 978-9939-0-1720-4
Հասանելի է կոշտ կազմով